Začetna stran
Rastline po družinah Rastline po abecedi Droge po abecedi

Jurij Trontelj

RUSCUS ACULEATUS

DROGA
Ime droge: Rusci aculeati radix - korenina bodeče lobodike
Rastlina: Ruscus aculeatus L.
Sistematika:
Phylum Spermatophyta semenke
Subphylum Magnoliophytina kritosemenke
Classis Liliateae enokaličnice
Subclassis Liliidae  
Superordo Lilianae  
Ordo Liliales lilijevci
Familia Liliaceae lilijevke
Genus Ruscus lobodika
Droga ni oficinalna.
Splošni podatki o bodeči lobodiki: Bodeča lobodika raste v zahodnem in južnem delu Srednje Evrope, v Mali Aziji, Krimu, Kavkazu. Pri nas je od leta 1981 delno zavarovana na območju občine Nova Gorica. Dovoljeno je nabrati do 10 primerkov.
Vsebuje saponine, pirokatehol, fitosterol, čreslovine, smole, eterično olje, holin, sladkor in kalijeve soli.
Užitni so mladi spomladanski poganjki in praženo seme, ki so ga nekoč uporabljali kot kavni nadomestek. Drugače pa je rastlina grenka, še posebej korenina in korenika, tako da je preferirana aplikacija s kapsulami.

KEMIZEM
Najpomembnejše spojine, ki jih droga vsebuje, so steroidni saponini (ruscin, ruskozid) in njihovi aglikoni (ruskogenin in neoruskogenin) ter eterična olja. Vsebuje tudi 0.8-1.5% kinolizidinskih alkaloidov, predvsem sparteina. Odkrili so tudi sledove kumarinov.
STEROIDNI SAPONINI
Strukturi ruscina, ruskozida:
Ruskogenin in neoruskogenin imata za osnovo steroidni skelet, ki je tak kot pri kortikoidnih hormonih. Isti steroidni sket vsebujejo tudi spojine (npr. diosgenin) iz rodu Dioscorea1, ki se uporablja za biotehnološko pridobivanje steroidnih učinkovin.
V ruscinu in ruskozidu (steroidna saponina) je 61,75 ut/ut% sladkornih komponent.
V koreniki so poleg saponinov izolirali tudi prosapogenine. Prosapogenini so verjetno predhodniki saponinov, prek katerih poteka biosinteza. Sestavljeni so iz aglikonskega steroidnega dela in ene molekule ramnoze. Zato sklepajo, da je tudi pri končnih saponinih ramnoza tista, ki je direktno vezana na aglikon.
ALKALOID SPARTEIN
Struktura sparteina:

FARMAKOLOGIJA
Ruskogenini so po strukturi podobni kortizonu, zato imajo tudi nekoliko podobno delovanje:

  • delujejo antiflogistično in
  • predvsem na venski sistem vazokonstriktorno in zato tudi hemostatično.
    Korenina bodeče lobodike je zaradi tega učinka venotropna droga.
    Po lokalni ali peroralni aplikaciji pripravka z bodečo lobodiko se vene kontrahirajo in otekline splahnijo.
    Spartein inhibira transmembranski tok Na+ ionov, zato je učinkovit antiaritmik. Predvideva se, da podaljša diastolo. Spartein se pogosto uporablja tudi kot oksitocinska učinkovina, ker stimulira kontrakcije gladke muskulature v uterusu.

    IZVEDENE KLINIČNE ŠTUDIJE:
    1) Venokonstriktorno delovanje po topikalni uporabi Ruscusovega ekstrakta so dokazali z randomizirano, dvojno slepo klinično raziskavo na 18 zdravih prostovoljcih. Po aplikaciji 4-6 g mazila, ki je vsebovalo 64-96 mg Ruscusovega ekstrakta, se je premer femoralne vene zmanjšal za povprečno 1.25 mm. Placebo skupini pa se je premer povprečno povečal za 0.5 mm. Razlika med obema skupinama je bila signifikantna (p=0.014). Učinkovine se torej dobro absorbirajo skozi kožo in povzročijo merljiv učinek tudi pri pri ortostatskih pogojih.
    2) Učinkovitost in prenosljivost venotropnega pripravka (1 kapsula: Ruscus aculeatus 16.5 mg, Hesperidin 75 mg, askorbinska kislina 50 mg) so testirali na 40 pacientih, ki so trpeli za kronično flebopatijo spodnjih okončin8. Navskrižna, dvojno slepa klinična raziskava je trajala 2 meseca, ena skupina je jemala 2 kapsuli 3x/dan, druga pa placebo kapsule. Po ˝wash out˝ periodi pa sta se skupini zamenjali. Vsem se je stanje izboljševalo, najbolj odločno pa tistim, ki so jemali pripravke z učinkovinami. Kvantitativno so izboljšanje izmerili s pletizmografsko metodo; tako dobljeni parametri so kazali na signifikantno spremembo po terapiji z omenjenim pripravkom. Prenosljivost pripravka je bila ocenjena na odlično.
    3) Kombinacija ekstrakta bodeče lobodike in hesperidinmetilkalkona (HMC) ima dva glavna učinka pri terapiji bolezni ven: poveča venotonus in preprečuje edeme. To so dokazali z dvojno slepo raziskavo na 20 zdravih prostovoljcih. Testirali so posamezni substanci in kombinacijo, kako deluje na hemodinamiko in volumen stopala.
    Ekstrakt bodeče lobodike poveča tonus venske stene, kar se da izmeriti prek zmanjšane kapacitete ven (C [dm3/torr]), p < 0.01. Zmanjša tudi venski rezervoar v spodnjih delih noge pri ortostatskih pogojih. Prav tako zmanjša tudi volumen tkiv v stopalu in gležnju (p < 0.01).
    HMC pa zniža hitrost filtracije prek kapilarne stene (p < 0.01), poveča pa venski rezervoar, ker dehidrira tkiva.
    Kombinacija deluje tako, da je volumen krvi med volumnoma po administraciji Ruscusovega ekstrakta in HMC, vpliva na hitrost kapilarne filtracije in na kapaciteto ven pa sta taka kot pri obeh posamičnih substancah.

    RAZISKAVE NA ŽIVALIH
    1.) Po raziskavah na psih so prišli do spoznanja, da Ruscusov ekstrakt povzroči kontrakcijo gladkih mišic zaradi -adrenergičnega učinka (predvidoma prevlada učinek na 1 adrenoceptorje).
    Na morskih prašičkih so raziskovali (in vivo) kakšen je vpliv 1 blokatorja (prazosin), 2 blokatorja (rauwolscin), Ca-antagonista (dilitiazem) in Ruscusovega ekstrakta in njihovih kombinacij na mikrovaskularno permeabilnost. Spoznali so, da vsaka sprememba v transmembranskem toku Ca++ ovira s histaminom povzročeno tvorbo prepuščajočih mest na mikrovaskularni mreži. Ruscusov ekstrakt preprečuje prepuščanje dekstranskih makromolekul v intersticij s tem, da deluje na Ca++ kanale in selektivno na 1 adrenoceptorje.
    2.) Na morskih prašičkih so tudi testirali (in vivo) kakšen je vpliv Ruscusovega ekstrakta na premer arteriol in venul. Učinek topikalno apliciranega Ruscusovega ekstrakta na opazovano žilje, je bil koncentracijsko odvisen:

  • arteriole so ostale nespremenjene v vsem koncentracijskem intervalu,
  • venule pa so ostale nespremenjene oziroma so se krčile, v odvisnosti od koncentracije. Te kontrakcije se je dalo inhibirati z nizkimi koncentracijami prazosina in dilitiazema in z visokimi koncentracijami rauwolscina.
    Izsledki te raziskave potrjujejo že dolgo poznan učinek Ruscusovega ekstrakta na večje vene pri bolnikih z vensko insuficienco.

    UPORABA DROGE
    UPORABA V URADNI MEDICINI
    Dokazan je vazokonstriktorski učinek pripravkov iz korenine bodeče lobodike. Poviša tonus žil in deluje protivnetno. Mesto delovanja je predvsem venski sistem, tako da se ekstrakt bodeče lobodike uporablja pri terapiji venske insuficience.
    Uporablja se predvsem pri zdravljenju in preprečevanju razširjenih žil in hemoroidov (pripravek se imenuje Ruscorectal®). Uporablja se tudi pri bolečih venah, krčih, edemih in varikoznih ulceracijah. Še posebno pa se uporablja za vse te naštete indikacije med nosečnostjo in po njej.
    Po večdnevni do večtedenski uporabi pripravkov iz bodeče lobodike se uspešno odpravijo simptomi zunanjih in notranjih hemoroidov: krvavenje, srbenje, bolečina in oteklina.
    Deluje direktno na venule in vene in tako poveča srednji cirkulacijski pritisk, poveča venski dotok in poveča minutni volumen srca. Zmanjša se arterijski upor. Zmanjšan arterijski upor in povečan venski pretok pa zmanjšata razširjene žile in pajkove vene.
    V Evropi se rutinsko zdravi postoperativne cirkulatorne motnje z ekstraktom bodeče lobodike. V bolnišnicah se ta rastlina uporablja za pospeševanje okrevanja po operacijah, še posebej, če je prišlo do dolgih in težkih krvavitev in pri pacientih s flebitisom. Pri ženskah se pogosto uporabljajo pripravki iz bodeče lobodike za lajšanje PMS in ostalih tegob, kot so bolečine v dojkah, krči, medenične bolečine in kongestija ter vročinski valovi v povezavi z menopavzo.
    UPORABA V LJUDSKI MEDICINI
    V ljudski medicini se korenine in plodovi bodeče lobodike uporabljajo

  • za povečevanje izločanja znoja in urina (diuretik),
  • pri boleznih mehurja in maternice
  • proti protinu,
  • proti hemoroidom,
  • pri ledvičnih kamnih,
  • v vodicah po britju.

    STRANSKI OZ. NEŽELENI UČINKI
    Pretirana uporaba v zdravstvene namene je škodljiva.

    KONTRAINDIKACIJE
    Zaužitje bodeče lobodike ni priporočljivo pri hipertenziji ali med nosečnostjo. Spartein lahko povzroči kontrakcije gladkih mišic v steni maternice.
    Ni priporočljivo hkratno jemanje pripravkov iz bodeče lobodike in antidepresivov iz skupine neselektivnih inhibitorjev MAO. Bodeča lobodika vsebuje namreč tiramin in če se le-ta ne oksidira zaradi inhibirane MAO B, potem lahko pride do neželenih učnkov na arterijski pritisk (pride do t.i. hipertenzivnih kriz).

    LITERATURA
    (1) J. Gelenčir, J. Gelenčir: Atlas ljekovitog bilja, Prosvjeta, Zagreb 1991, 250
    (2) H. Wagner: Pharmazeutische biologie, 2. drogen und inhaltstoffe, Gustav Fischer Verlag: Stuttgart 1980, 125
    (3) R. Hegnauer: Chemotaxonomie der Pflanzen, Birkhaus Verlag Basel und Stuttgart 1962, VII, 591
    (4) Aaron Thompson: Butcher's broom, http://www.vitawise.com/butcbroo.htm
    (5) R. Hegnauer: Chemotaxonomie der Pflanzen, Birkhaus Verlag Basel und Stuttgart 1962, II, 388
    (6) www.chemfinder.com
    (7) D. Berg: Venenkonstriktion durch lokale Anwendung von Ruscusextract., Fortschritte der Medizin 108(24): 473-6, Aug. 1990
    (8) R. Cappelli, M. Nicora: Use of extract of Ruscus aculeatus in venous disease in the lower limbs, Drugs under experimental and clinical research, 14(4):277-83, 1988
    (9) G. Rudofsky: Venotonisierung und Kapillarabdichtung. Die Wirkung der Kombination aus Ruscus-extrakt und Trimethylhesperidinchalkon bei gesunden Probanden unter Warmebelastung, Fortschritte der Medizin, 107(19):52,55-8, Jun 1989
    (10) G. Rubanyi, G.Marcelon, P.M. Vanhouette: Effect of temperature on the responsiveness of cutaneous veins to the extract of Ruscus aculeatus, General Pharmacology 15(5):431-4, 1984
    (11) E. Bouskela, F.Z. Cyrino, G. Marcelon: Possible mechanisms for the inhibitory effect of Ruscus extract on increased microvascular permeability induced by histamine in hamster cheek pouch, Journal of cardiovascular pharmacology 24(2):281-5, Aug 1994
    (12) E. Bouskela, E.Cyrino, G. Marcelon: Possible mechanisms for the venular constriction elicted by Ruscus extract on hamster cheek pouch, Journal of cardiovascular Pharmacology 24(1):165-70, Jul 1994
    (13) D. B. Mowrey: Butcher's Broom Sweeps Away Varicose Veins, Delicious 4/97
    (14) Mediterranee Medicale, vol 92, 1976
    (15) Fitoterapia, vol.43, 1972
    (16) Heinz A. Hope: Taschenbuch der Drogen kunde WdeG, Berlin, 1981
    (17) T. Petauer: Leksikon rastlinskih bogastev, Tehniška založba Slo., 1993, 501
    (18) Auterhoff-Knabe-Höltje: Lerhbuch der Pharmazeutische Chemie, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft mbH Stuttgart, 1994, 389