Aspirin - zvezda med zdravili

Zgodovina:

Že grški zdravilec Hipokrat je v 5. stoletju pr. Kr. za zmanjšanje vročine in lajšanje bolečin uporabljal prašek, ki ga je naredil kot izvleček iz vrbovega (salix) lubja. V 18. stoletju (natančneje leta 1763) je prečastiti Edward Stone s podohnim izvlečkom 50 svojih župljanov ozdravil vročice in to sporočil Kraljevemu društvu. Nihče se ni posebej zmenil za njegovo odkritje in zdi se, da so za več kot 100 let pozabili nanj. Aspirin je sicer tržno ime za acetilsalicilno kislino (ASK), ki jo je 1899 pri cesarskem patentnem uradu v Berlinu zaščitil nemški farmacevt Felix Hoffman. Zdravilo je izumil dve leti prej, ko je v takrat še majhnem podjetju Bayer iskal nekaj, kar bi očetu pregnalo bolečine, ki mu jih je povzročal artritis. Uporabljal je salicilno kislino, ki so jo oddvojili že leta 1829, vendar je natrijev salicilat povzročal precej hude želodčne težave (poleg tega pa je imel tudi oduren okus), zato se je odločil, da ga bo s sintezo nekoliko omilil. Natančen opis sinteze acetilsalicilne kisline je Hoffman zapustil v laboratorijskem dnevniku 10. oktobra 1897. Sicer je k izumu pripomogel tudi Napoleon, ki je uvedel celinsko blokado za uvoz kinina, tedaj priljubljenega sredstva proti vročici.

Ime:

Po enoletnem testiranju so se pri Bayerju odločili zdravilo poslati na trg, zato so razposlali okrožnico, s katero so iskali najprimernejše ime. Aspirin je sestavljanka iz predpone a-(za acetiliranje, postopek) -spir- (iz spirne kisline, latinsko ime za rastlino oslad) in končnice -in, pogoste za far-macevtske izdelke. Z zdravilom si je ime in premoženje ustvaril tudi Bayer, čeprav v začetku niso delili Hoffmanovega navdušenja in od prodaje niso veliko pričakovali.

Delovanje:

Trije glavni učinki tabletke so zniževanje telesne temperature, blažitev bolečine in umirjanje vnetij. Pozneje so odkri1i, da preprečuje tudi nastanek krvnih strdkov, za učinkovitega se je izkazal tudi v raziskavah o preprečevanju srčnega infarkta in možganske kapi. Nizki odmerki so koristni za bolnike, ki jim grozi nevarnost razvoja žilnih bolezni ali zapore žil. Pozitivno naj bi deloval tudi pri zapletih, povezanih s sladkorno boleznijo, kot so okvare oči. Zmanjševal naj bi še tveganje raka na debelem črevesu. Znanstveniki dolgo niso znali zares pojasniti delovanja zdravila. Šele leta 1970 je angleški farmakolog John Vane s svojimi kolegi ugotovil, da aspirin zadržuje izločanje hormonu podobne substance z imenom prostaglandin.

Stranski učinki:

Mogoči negativni učinki so zvonjenje v ušesih in zamegljen vid, pri prepogostem jemanju pa predvsem rana na želodcu in podaljšanje krvavitev, saj razredčuje kri. Bolj nevarne od krvavitev v želodcu pa so tiste v možganih, ki jih povzroči pokanje žilic. Pred nekaj leti se je v časopisih pojavila gonja, da zaradi aspirina umirajo otroci. Pokazalo se je, da otroci pri virusnih obolenjih, kot so norice, ošpice, rdečke ali gripa, ne smejo uživati aspirina, ker lahko pride do zapletov, imenovanih Reyev sindrom. Smrtnost otrok ki so jih zdravili z aspirinom, je bi1a 10-40-odstotna, 30 odstotkov preživelih pa ima trajne okvare. Ljudje z migreno, ki aspirin jemljejo redno, utegnejo postati z njim zasvojeni in čutijo abstinenčne krize. Posledica je običajna in zelo neprijetna - količino zdravila morajo ves čas povečevati.

Rekordi:

Aspirin je prvo zdravilo, ki se je na trgu pojavilo v obliki tabletk, kar je omogočilo natančno odmerjanje in preprosto jemanje. Zanimiv je poskus: ko so v sedemdesetih odkrili škatlico zdravila iz 1919, so bili znanstveniki presenečeni, da tablete ustrezajo zahtevam o čistoči po farmakopejskem predpisu. V Novem Sadu so v devetdesetih našli škatlico iz leta 1932. Videz tablet se sploh ni spremenil, razen tega, da so rahlo potemnele.

Poskusi:

V svetu poteka 100 raziskav o aspirinu in vsako leto o njem objavijo več kot 2000 člankov, leta 1994 je v treh raziskavah sodelovalo 140.000 pacientov, kar je največja podatkovna baza do zdaj. 90.000 medicinskih sester je več let redno jemalo od 4 do 6 tablet na teden: za 38 odstotkov so zmanjšale možnost obolenja za črevesnim rakom. 12 let trajajoča raziskava je pokazala da se je pri 14.000 pacientih nevarnost obolenja za rakom na požiralniku zmanjšala celo do 90 odstotkov.

Za zdrave ljudi?

Nekateri navdušenci so lobirali, da bi aspirin v preventivne namene v majhnih količinah dodaali kar pitni vodi. Strokovnjaki so se temu uprli (kakor so se uprli že prej, ko je na dan prišla ideja, da bi za zaščito pred kariesom vodi dodajali mineralni fluor): "Z vodo, v kateri je aspirin, čeprav v majhnih količinah, si res ne bomo umivali zob ali prali perila." Načeloma naj bi bil aspirin preventiven za zdrave ljudi, vendar se splošnih navodil ne da izdelati, tako da so pri svetovni zdravstveni zvezi celo predlagali, naj zdravilo opremijo z opozorilom: "Pomembno: posvetujte se z zdravnikom, preden se odločite za jemanje zdravila oziroma samoterapijo. Lahko namreč nastopi množica stranskih učinkov.

Konkurenca:

Farmacevtske tovarne, ki so Bayerju konkurenčne, iz iste kisline izdelujejo pripravke in jih ponujajo pod drugačnimi imeni (andol, ibuprofen - motrin IB in advil - paracetamol, tylenol, fortalgin C), nekaj časa ga je kot sredstvo za omilitev bolečin ogrožala celo marihuana.

Slovenija:

Pri nas aspirin izdeluje Bayer Pharma, podjetje, ki so ga ustanovili pred 28 leti. Poleg klasičnega aspirina 500, ki je bil v prodaj že kmalu po ustanovitvi podjetja, so pred nekaj leti na trg poslali še šumeče tablete aspirin plus C, torej aspirin z dodanim vitaminom C, in aspirin direkt, ki ga ni treba raztopiti v vodi, ampak ga pojemo kot draže. Obstajajo tudi t. i. aspirinske injekcije. Po podatkih Bayer Pharme Slovenci pokupimo dva milijona škatel aspirina na leto.

Napovedi:

Prof. dr. Pavle Poredoš: "V znamenju aspirina bo minilo vsaj še kakšno desetletje."

Zanimivosti:

- L. 1969 ga je vesoljec NeiI Armstrong vzel na luno, lajšal mu je bolečine v mišicah, ki so nastale, ker se v ladji ni mogel dovolj gibati;

- v nekaterih južnoameriških državah velja kot ustaljeno plačilno sredstvo, vsaj tako trdi Bayer;

- španski filozof Ortega y Gasset je naše stoletje poimenoval stoletje aspirina; Franz Kafka je za aspirin napisal. "To je ena od redkih stvari, ki ji uspe lajšati mojo neznosno življenjsko bolečino"; Thornas Mann je v svoj dnevnik zapisal: ťZa večerjo, v K-jini postelji, popijem punč, da si pogrejem stopala, in vzamem aspirin. Rešitev"; Enrico Caruso je v pismu svojemu agentu zaupal: ťHude bolečine v možganih me neznosno mučijo. Edino, kar mi pomaga, je nemški aspirin";

- francoska družba Rhone-Poulenc ga izdela približno 40.000 ton na leto, kar je četrtina svetovne proizvodnje, Če bi tabletke, ki jih ljudje pojejo v enem letu, položili eno poleg druge, bi segale do Lune in nazaj;

- edina ovira, da zdravilo ni še bolj razširjeno je - nizka cena. Ljudem se tako zdi preveč domače in ga manj cenijo. "Če bi bil stokrat dražji, bi ga najbrž porabili še veliko več," trdijo znanstveniki;

- največ aspirina zaužijejo Američani, približno 100 tablet na leto, Francozi povprečno 65, Angleži dajejo prednost paracetamolu, pri Japoncih pa aspirin sploh ni v čislih (pet na leto).